保泰松
【药代动力学】 胃肠道易吸收,血浓度峰值约2小时。Vd为120ml/kg,剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢,代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时。
【适应症】 保泰松主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸盐排泄,故可用于治疗急性痛风。
【用法用量】 保泰松治疗关节炎口服每次0.1-0.2g,每日3次,饭后服。每日总量不宜超过0.8g。一周后如无不良反应,病情改善可继续服用,剂量应递减至维持量:每次0.1-0.2g,每日一次。 急性痛风 口服:初量0.2-0.4g,以后每6小时0.1-0.2g。症状好转后减为每次0.1g,每日三次,连服三日。
【不良反应】 1.保泰松常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等; 2.也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血; 3.偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症; 4.服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应即停药。
【禁忌】 对阿司匹林过敏者,有溃疡病史,水肿,高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。
【注意事项】 1.用药时宜忌盐; 2.服药期间应检查血象,监测、肾功能; 3.保泰松不宜长期服用,超过一周应检查血象; |